[南开大学]20春学期《药物设计学》在线作业-1（【答案】100分）

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答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）-[南开大学]20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业
试卷总分:100 得分:100
第1题,酸类原药润饰成前药时可制成：
A、醚
B、酯
C、偶氮
D、亚胺
E、磷酸酯
正确答案:


第2题,下列特征中，与已上市的6个蛋白酶按捺剂不符的是：
A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)按捺剂
B、过渡态相似物
C、类肽相似物
D、非共价结合的酶按捺剂
E、共价结合的酶按捺剂
正确答案:E


第3题,下列关于全新药物设计的描绘中哪些是过错的？
A、该方法能发生一些新的结构片段
B、一般要求靶点结构已知状况下才干进行
C、设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D、设计的化合物一般需求自己组成
正确答案:


第4题,用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A、生物电子等排更换
B、立体位阻增大
C、改动药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D、供电子效应
E、添加反响活性
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,不归于经典生物电子等排体类型的是：
A、一价原子和基团
B、二价原子和基团
C、三价原子和基团
D、四替代的原子
E、基团回转
正确答案:E


第6题,下列哪条与前体药物设计的意图不符：
A、延伸药物的效果时刻
B、进步药物的活性
C、进步药物的脂溶性
D、下降药物的毒副效果
E、进步药物的安排挑选性
正确答案:


第7题,比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正确答案:


第8题,下列归于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A、硫代丙烷
B、氟代乙烯
C、卤代苯
D、乙内酰胺
E、二硫化碳
正确答案:


第9题,依据碱基配对的规律（互补准则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A、鸟嘌呤
B、胞嘧啶
C、胸腺嘧啶
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,核酸的生物组成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？
A、尿嘧啶
B、尿嘧啶核苷
C、尿嘧啶核苷酸
D、尿嘧啶核苷二磷酸
E、尿嘧啶核苷三磷酸
正确答案:E


第11题,依据Lipinski规矩，可旋转键的个数应为：
A、小于5
B、小于10
C、小于15
D、大于15
E、大于10
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,药物与受体彼此效果的首要化学实质是
A、分子间的共价键结合
B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C、分子间的静电结合
正确答案:


第13题,下列药物归于前药的是：
A、lovastatin
B、lisinopril
C、losartan
D、enalapril
E、epinephrine
正确答案


第14题,PPAR(alpha)的天然配基为：
A、噻唑烷二酮
B、全反式维甲酸
C、8-花生四烯酸
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂
E、雌二醇
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,下列不归于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A、亚甲基醚
B、氟代乙烯
C、亚甲基亚砜
D、乙内酰胺
E、硫代酰胺
正确答案


第16题,下列药物哪种归于胸苷酸组成酶按捺剂？
A、gemcitabine
B、AMT
C、tomudex
D、EDX
E、lometrexate
正确答案:


第17题,在酶与按捺剂之间构成共价键的反响不包含：
A、烷基化
B、构成希夫碱
C、金属络合
D、氢键缔合
E、酰化反响
正确答案


第18题,降压药captopril归于下列药物类型的哪一种？
A、PDE inhibitor
B、ACE inhibitor
C、HMG-CoA reductase inhibitor
D、Calcium antagonist
E、NO synthase
正确答案:


第19题,应用Hansch方法研讨定量构效关系时，首要要设计组成##，别离测出它们的生物活性。
A、一个化合物
B、几个化合物
C、必定数量的化合物
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,下列物质中，哪种物质直接参加了核酸从头组成中嘧啶碱基的构成？
A、二氧化氮
B、谷氨酸
C、天冬氨酸
D、甘氨酸
E、丙氨酸
正确答案:


第21题,药物在完结医治效果后，可按预先设定的代谢路径和能够操控的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A、前药设计
B、生物电子等排设计
C、软药设计
D、靶向设计
E、孪药设计
正确答案:


第22题,分子文库方案得到哪个安排（或部门）的撑持？
A、美国FDA
B、WHO
C、中国SFDA
D、美国NIH
E、欧洲专利局
正确答案


第23题,国际药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的威望性索引，它是由哪家闻名公司开发的？
A、默克
B、辉瑞
C、德温特
D、杜邦
E、拜尔
正确答案:


第24题,哪种信号分子的受体归于核受体？
A、EGF
B、乙酰胆碱
C、5-羟色胺
D、肾上腺素
E、甾体激素
正确答案


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副效果小等长处，但不包含下列特色的哪一项？
A、与酶的变构区域效果，细胞毒性很小，RT的非竞赛性按捺剂
B、结构上各不一样
C、不易发生耐药性
D、对HIV-1显现较高的特异性
正确答案


第26题,固相有机反响包含：
A、酰化反响
B、成环反响
C、多组分缩合
D、分化反响
E、中和反响
正确答案:,B,C


第27题,化学基因组学首要的技术渠道有：
A、核磁共振
B、质谱
C、红外光谱
D、差热剖析
E、毛细管电泳
正确答案:,B,D,E


第28题,变构调理的特色是
A、变构体与酶分子上的非催化部位结合
B、使酶蛋白构象发作改变，然后改动酶结构
C、酶分子多有调理亚基和催化亚基
D、变构调理都发生正调理，即加速反响速度
E、变构调理都发生负效应，即下降反响速度
正确答案:,B,C


第29题,下列寡核苷酸的润饰方法中，哪些具有激活RNase H的才能？
A、PNA
B、LNA
C、MOE-NA
D、PS
E、LNA-PS杂合体
正确答案,E


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,临床上钙拮抗剂首要用于医治：
A、高血压
B、心疼痛
C、心律异常
正确答案:,B,C


第31题,下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A、亚甲基醚
B、氟代乙烯
C、亚甲基亚砜
D、亚甲基酮
E、硫代酰胺
正确答案:,D,E


第32题,下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A、亚甲基醚
B、氟代乙烯
C、亚甲基亚砜
D、酰胺回转
E、硫代酰胺
正确答案:,D,E


第33题,经过对反义核酸进行化学润饰，能够进步它哪方面的性质？
A、酶安稳性
B、化学安稳性
C、下降组成成本
D、透膜才能
E、靶向性
正确答案:,B,D,E


第34题,下列不正确的说法是：
A、前药进入人体后无需转化为原药在发扬效果
B、靶向药物是软药的一种特别方式
C、孪药分子常常可发生显着的协同效果
D、孪药实践上即是软药
E、酯化润饰是前药和软药设计经常选用的手法
正确答案:,B,D


第35题,"骨架跳动"(scaffold hopping)方法在新药研制过程中的首要效果是：
A、取得与原配体具有一样靶标的新式配体
B、取得其他药物靶标的新式配体
C、避开他人的专利保护规模
D、先导化合物的随机性
E、发现新的药物靶标
正确答案:,C


第36题,下列哪些说法是正确的？
A、能够用-O-N=CH-基团替代苯环，得到活性极好的化合物
B、基团回转是常见的一种非经典电子等排类型，是不一样功用基团键进行的电子等排置换
C、"Me Too药物"具有投入少、成功率高、危险低、产出多、经济效益客观、周期短等特色
D、电子等排体不可以用来证明化合物的必需基团
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的替代并不常见，但有研讨发现用Si和Ge替代化合物中的C原子，能够改进化合物的芳香特性。
正确答案:,C,E


第37题,作为药物的酶按捺剂应具有以下哪几种特征？
A、对靶酶的按捺效果活性高
B、对靶酶的特异性强
C、对拟搅扰或阻断代谢路径具有挑选性
D、有杰出的药代动力学性质
E、代谢产品毒性低
正确答案:,B,C,D


第38题,用于固相组成反响的载体需求满意的条件有：
A、对组成过程中的化学和物理条件温度
B、有可使方针化合物衔接的反响活性位点
C、对所用的溶剂有满足的溶胀性
D、用温文的反响条件可使方针化合物从载体上挑选性卸脱
正确答案:,B,C,D


第39题,下列选项哪些不归于分子力学计算的能量项？
A、二面角改变能
B、化合物电子能谱
C、键弹性能
D、范德华力效果
E、前哨轨迹能量
正确答案:,E


第40题,被迫转运（passive transport）又称:
A、下山转运
B、顺梯度转运
C、上山转运
D、逆梯度转运
正确答案:,B


第41题,下列哪些基团是-COOH的可交流基团？
A、四氮唑基团
B、羟基
C、异羟肟酸基团
D、磺酰胺基
E、氨基
正确答案:,C,E


第42题,底物或按捺剂与酶活性位点的效果包含：
A、静电效果
B、范德华力
C、疏水效果
D、氢键
E、阳离子-pi键
正确答案:,B,C,D,E


第43题,ACE按捺剂可使血管舒张，血压下降，其效果机制是：
A、效果于离子通道
B、按捺膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C、阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D、效果于自立神经系统
E、削减缓激肽降解
正确答案:,E


第44题,约束性氨基酸替代物有：
A、D-氨基酸
B、alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C、L-氨基酸
D、alpha-氨基环烷羧酸
E、碱性氨基酸
正确答案:,B,D


第45题,下列哪些是化学信号分子？
A、神经递质类
B、氨基酸类
C、内排泄激素类
D、部分化学介导因子
E、维生素类
正确答案:,C,D


第46题,电子等排原理的意义包含：
A、外电子数一样的原子、基团或有些结构
B、分子构成相差CH2或其整数被的化合物
C、电子等排在分子巨细、分子形状、电子散布、脂溶性、pKa、化学反响、氢键构成才能等方面悉数或有些具有类似性
D、电子等排置换后可下降药物的毒性
E、电子等排体置换后可下降药物的毒性
正确答案:,C,E


第47题,下列抗病毒药物中，哪些归于无环核苷类化合物？
A、恩替卡韦
B、更昔洛韦
C、西多福韦
D、去羟肌苷
E、阿昔洛韦
正确答案:,C,E


第48题,下列受体哪些归于细胞核受体？
A、维甲酸受体
B、过氧化物酶体增殖因子活化受体
C、血管严重素受体
D、趋化因子受体
正确答案:,B


第49题,下列药物中，哪些归于嘧啶类抗肿瘤药物？
A、clofarabine
B、tegafur
C、gemcitabine
D、capecitabine
E、cisplatin
正确答案:,C,D


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,下列归于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A、雷洛昔芬
B、大豆黄素
C、己烯雌酚
D、依普黄酮
E、他莫昔芬
正确答案:,B,C,D,E
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