南开21春学期《药物设计学》在线作业-2100分

答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）-[南开大学]21春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103）《药物设计学》在线作业
试卷总分:100 得分:100
第1题,母体药物中可用于前药设计的功用基不包含：
A、-O-
B、-COOH
C、-OH
D、-NH2
E、上述一切功用基
正确答案:


第2题,药物开发失利率较高的缘由中，药物的吸收、散布、代谢、分泌(ADME)性质欠安占：
A、11%
B、39%
C、5%
D、30%
E、10%
正确答案:


第3题,cGMP介导内源性调理物质有：
A、甲状腺旁素
B、乙酰胆碱
C、黄体生成素
D、肾上腺素
E、降钙素
正确答案:


第4题,Ca2+信使的靶分子或受体是：
A、G蛋白耦联受体
B、离子通道受体
C、钙结合蛋白
D、核受体
E、DNA
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正确答案:


第6题,哪种信号分子的受体归于核受体？
A、EGF
B、乙酰胆碱
C、5-羟色胺
D、肾上腺素
E、甾体激素
正确答案:


第7题,药物与靶标之间发作共价键的结合，这种结合归于：
A、可逆结合
B、不可以逆结合
正确答案:


第8题,氨苄西林口服生物使用度查，战胜此缺陷的首要方法有：
A、侧链氨基酯化
B、芳环引进疏水性基团
C、2-位羧基酯化
D、芳环引进亲脂性基团
E、上述方法均可
正确答案:


第9题,药物结构润饰的意图不包含：
A、减低药物的毒副效果
B、延伸药物的效果时刻
C、进步药物的安稳性
D、发现新结构类型的药物
E、开发新药
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,下列抗病毒药物中，哪种归于碳环核苷相似物？
A、阿巴卡韦
B、拉米夫定
C、西多福韦
D、去羟肌苷
E、阿昔洛韦
正确答案:


第11题,下列哪条与前体药物设计的意图不符：
A、延伸药物的效果时刻
B、进步药物的活性
C、进步药物的脂溶性
D、下降药物的毒副效果
E、进步药物的安排挑选性
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,组合化学是使用一些根本的小分子单元经过化学或生物组成的方法，重复以啥键合方法安装成不一样的组合？
A、离子键
B、共价键
C、分子间效果力
D、氢键
E、水合
正确答案:


第13题,比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正确答案:


第14题,广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都能够作为氢键受体。
A、正离子
B、自在基
C、孤对电子
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,应用Hansch方法研讨定量构效关系时，首要要设计组成##，别离测出它们的生物活性。
A、一个化合物
B、几个化合物
C、必定数量的化合物
正确答案:


第16题,当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体替代得到的肽相似物又被称为：
A、类肽
B、拟肽
C、肽模仿物
D、假肽
E、非肽
正确答案:


第17题,下列关于全新药物设计的描绘中哪些是错误的？
A、该方法能发生一些新的结构片段
B、一般要求靶点结构已知状况下才干进行
C、设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D、设计的化合物一般需求自己组成
正确答案:


第18题,LNA又称锁核酸，它是确定核酸的哪有些构象？
A、碱基
B、糖环
C、磷酸二酯键
D、碱基与糖环
E、整个核酸链
正确答案:


第19题,构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：
A、羟基
B、芳香环
C、氮原子
D、超氧化自在基
E、羧基
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？
A、噻唑烷受体
B、ER
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正确答案:


第21题,亲和符号按捺剂一般也是底物或产品相似物，具有两个结构特征，一是辨认基团，二是##。
A、亲核基团
B、亲电基团
C、活性基团
D、结合基团
E、离去基团
正确答案:


第22题,疾速可逆按捺剂中既与酶结合，因为酶-底物复合物结合的按捺剂被称为：
A、反竞赛按捺剂
B、竞赛性按捺剂
C、非竞赛性按捺剂
D、多靶点按捺剂
E、多底物相似物按捺剂
正确答案:


第23题,依据Lipinski规矩，可旋转键的个数应为：
A、小于5
B、小于10
C、小于15
D、大于15
E、大于10
正确答案:


第24题,下列药物中归于前药的是：
A、阿糖腺苷
B、氢化可的松
C、甲硝唑酯
D、氨苄西林
E、维拉帕米
正确答案:


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,不归于经典生物电子等排体类型的是：
A、一价原子和基团
B、二价原子和基团
C、三价原子和基团
D、四替代的原子
E、基团回转
正确答案:E


第26题,下列哪些说法是正确的？
A、能够用-O-N=CH-基团替代苯环，得到活性极好的化合物
B、基团回转是常见的一种非经典电子等排类型，是不一样功用基团键进行的电子等排置换
C、"Me Too药物"具有投入少、成功率高、危险低、产出多、经济效益客观、周期短等特色
D、电子等排体不可以用来证明化合物的必需基团
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的替代并不常见，但有研讨发现用Si和Ge替代化合物中的C原子，能够改进化合物的芳香特性。
正确答案:,C,E


第27题,电子等排原理的意义包含：
A、外电子数一样的原子、基团或有些结构
B、分子构成相差CH2或其整数被的化合物
C、电子等排在分子巨细、分子形状、电子散布、脂溶性、pKa、化学反响、氢键构成才能等方面悉数或有些具有类似性
D、电子等排置换后可下降药物的毒性
E、电子等排体置换后可下降药物的毒性
正确答案:,C,E


第28题,成盐润饰是前体药物设计的首要方法之一，下列可用于成盐润饰的药物是：
A、具羟基的药物
B、具氨基的药物
C、具羧基的药物
D、具烯醇基的药物
E、具酰亚胺基的药物
正确答案:,C,D,E


第29题,下列说法错误的是：
A、进行分子能量最小化能够得到其最低能量构象
B、构建药效团需求应用构象查找方法找到一系列低能构象
C、找到最低能量构象即是需求的药效构象
D、蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
正确答案:,C


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,按前药原理常用的结构润饰方法有：
A、酰胺化
B、成盐
C、环合
D、酯化
E、电子等排
正确答案:,B,D


第31题,挑选一个化学库的首要意图有：
A、靶标辨别
B、先导物优化
C、靶标确证
D、先导物发现
E、发现新药
正确答案:,C,D


第32题,固相有机反响包含：
A、酰化反响
B、成环反响
C、多组分缩合
D、分化反响
E、中和反响
正确答案:,B,C


第33题,羧酸类原药润饰成前药时可制成：
A、酰胺
B、缩酮
C、亚胺
D、酯
E、醚
正确答案:,D


第34题,临床前 安全性评估一般包含以下根本内容：
A、单次给药毒性实验
B、屡次给药毒性实验
C、生殖毒性实验
D、遗传毒性实验
E、部分用药毒性实验
正确答案:,B,C,D,E


第35题,下列选项哪些不归于分子力学计算的能量项？
A、二面角改变能
B、化合物电子能谱
C、键弹性能
D、范德华力效果
E、前哨轨迹能量
正确答案:,E


第36题,可作为化合物库组成的载体或介质有：
A、固相载体
B、真空
C、高压釜
D、溶液
E、干冰
正确答案:,D


第37题,底物或按捺剂与酶活性位点的效果包含：
A、静电效果
B、范德华力
C、疏水效果
D、氢键
E、阳离子-pi键
正确答案:,B,C,D,E


第38题,下列说法正确的是：
A、CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研讨
B、Hansch方法也被称为线性自在能有关法
C、分子形状剖析法是前期的二维定量构效关系研讨方法
D、CoMFA研讨的成果可用三维等势线系数图表明
正确答案:,B,D


第39题,固相进步行的组合组成反响需求的条件有：
A、载体
B、衔接载体
C、反响底物的衔接基团
D、相应的从载体上解离产品的方法
E、树脂
正确答案:,B,C,D,E


第40题,软相似物设计的根本准则是：
A、整个分子的结构与先导物不同大
B、软相似物结构中具许多代谢部位
C、代谢产品无毒，低毒或没有显着的生物活性
D、易代谢的有些处于分子的非要害部位
E、软相似物易代谢有些的代谢是药物失活的仅有或首要路径。
正确答案:,D,E


第41题,前药的特征有：
A、在体内可开释出原药
B、前药自身没有生物活性
C、具有特定的生物活性
D、是药物的非活性方式
E、母体与载体之间通常经过一个或多个连体衔接
正确答案:,B,D,E


第42题,临床上钙拮抗剂首要用于医治：
A、高血压
B、心疼痛
C、心律异常
正确答案:,B,C


第43题,组合生物催化运用的生物催化剂有：
A、区域挑选性催化剂
B、高特异性催化剂
C、低特异性催化剂
D、立体特异性催化剂
E、多功用催化剂
正确答案:,C


第44题,下列归于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A、雷洛昔芬
B、大豆黄素
C、己烯雌酚
D、依普黄酮
E、他莫昔芬
正确答案:,B,C,D,E


第45题,下列归于抗感染药物效果靶点有：
A、羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B、粘肽转肽酶
C、甾体5alpha-复原酶
D、腺苷脱氨基酶
E、拓扑异构酶II
正确答案:,B


第46题,化合物库按化合物类型的不一样可分为：
A、有机小分子化合物库
B、核酸库
C、多肽库
D、糖
E、盐
正确答案:,B,C


第47题,下列抗病毒药物中，哪些归于无环核苷类化合物？
A、恩替卡韦
B、更昔洛韦
C、西多福韦
D、去羟肌苷
E、阿昔洛韦
正确答案:,C,E


第48题,用于固相组成反响的载体需求满意的条件有：
A、对组成过程中的化学和物理条件温度
B、有可使方针化合物衔接的反响活性位点
C、对所用的溶剂有满足的溶胀性
D、用温文的反响条件可使方针化合物从载体上挑选性卸脱
正确答案:,B,C,D


第49题,对生物活性肽进行结构润饰的首要意图是：
A、进步代谢安稳性
B、进步口服生物使用度
C、添加与受体效果的亲和力和挑选性
D、削减毒副效果
E、添加水溶性
正确答案:,B,C


答案来历：熊猫奥鹏（www.188open.com）,非经典电子等排体包含：
A、环与非环结构
B、可交流的基团
C、基团回转
D、一价原子和基团
E、环系等价体
正确答案:,B,C